Melatonin uyku bozukluğu olan hastalarda uyku döngüsünü düzenlemede aktif rol alan, vücuttaki hücrelerin yenilenmesini, biyolojik saatinin, uyku ritminin ve vücut ısısının düzenlenmesini, bağışıklık sisteminin artırılmasını sağlamak için kullanılan bir nörohormondur.
Endojen melatoninin sentez ve salıverilmesi, karanlık ile aktive olan ve ortam ışığı ile baskılanan hipotalamus enzimleri aracılığıyla kontrol edilir.
Melatonin destekleri, kıtalar arası uçuşlarda yaşanan sirkadiyen ritim bozukluklarına (jet-lag sendromu ), depresyona ve değişik nörolojik bozukluklara karşı yararldır. Endojen melatoninin antikonvülzan, antineoplastik, nöroprotektif, antioksidan ve diğer biyolojik etkili olduğu düşünülmektedir. Ön çalışmalar melatoninin tinnitus, migren, nörodejeneratif hastalıklar, epilepsi ve meme kanserinde etkili olabileceğine işaret etmektedir.
Jet lag veya sirkadiyen ritim bozukluğu olan hastalarda endojen melatonin, ortama ya da ışığa bağımlı uyku-uyanıklık döngüsündeki görevini yerine getiremez ve bu hastalarda uyku bozuklukları ortaya çıkar.
Gıda takviyesi olarak melatonin uygulaması, vücut saatini ortam saatine uygun olarak yeniden ayarlayarak hastaların fizyolojik ve davranışsal uyku kalıplarını normalize etmelerini sağlar.
Melatonin , akşam saatlerinde endojen melatonin seviyesi artmaya başlamadan önce uygulandığı takdirde bozulmuş ritmi en yüksek düzeyde iyileştirir. Sirkadiyen faz değiştirici etkisine ek olarak melatonin noktürnal vücut sıcaklığını azalttığından uykuya geçişi kolaylaştırır. Melatonin, uyku-uyanıklık döngüsü dışında başka fizyolojik süreçlerde de rol alır. Melatonin ayrıca immün uyarıcı ve antioksidan etki gösterir. Nörodejeneratif hastalık modellerinde melatoninin, serbest oksijen radikallerini nötralize ettiği düşünülmektedir. Melatonine farmakolojik tolerans geliştiğini gösterir nitelikte bulgu bulunmamaktadır. Melatonin, uyku-uyanıklık döngüsü dışında başka fizyolojik süreçlerde de rol alır. Melatonin ayrıca immün uyarıcı ve antioksidan etki gösterir. Nörodejeneratif hastalık modellerinde melatoninin, serbest oksijen radikallerini nötralize ettiği düşünülmektedir.
B6 vitamini (Piridoksin)
Hububat, yeşil sebzeler, karaciğer, et ve yumurtada bulunan suda çözünür doğal bir vitamindir. B6 vitamini eksikliğinin tedavi ve profilaksisinde kullanılır. protein metabolizmasında çok önemli bir koenzimdir ve birçok nörotransmitterin sentezinde rol alır. Bağışıklık sistemi ve sinir sistemi için oldukça önemli fonksiyonlara sahiptir. B6 vitamini (Piridoksin), piridoksin, piridokal ve piridoksamin bileşenlerinden oluşur. Besinler gen ellikle bu üç formu birden içerirler.
B6 Vitamininin Melatonin Etkisini Arttırmak İçin Kullanımı
Triptofan, insan vücudu onu sentezleyemediği için diyetle alınması gereken esansiyel bir amino asittir. Bu nedenle, melatoninin biyosentezi, triptofanın mevcudiyetine bağlıdır. Triptofan eksikliği, melatonin eksikliği ile ilişkili uyku bozukluklarından kaynaklanmaktadır. B6 vitamini, çok çeşitli fizyolojik süreçlerde yer alan bir moleküldür. Fosforlanmış formun suda çözünürlüğü ve yüksek reaktivitesi nedeniyle, çoğu amino asitlerin sentezi ve parçalanması ile ilgili olan çeşitli metabolik süreçlerde yardımcı faktördür. B6 Vitamini; piridoksin, piridoksal ve piridoksaminden oluşur. Bu formlar, B6 vitamininin kofaktör aktivitesi ile ilgili temel gereksinimi temsil eden bir kinaz tarafından fosforile edilir. B6 vitamini, aromatik amino asitlerin karboksilaz enzimi tarafından L-5-hidroksi triptofanın serotonine dönüştürülmesinde bir yardımcı faktör olarak serotonin biyosentezinde gereklidir . Bu nedenle, B6 vitamini melatoninin biyosentezinde esastır ve moleküler eksikliği uyku bozukluğuna neden olur.
NEDEN DİL ALTI TABLET?
Dilaltı yoldan sistemik ilaç taşınması, farmakolojik etkinin hemen başlamasını sağlamaktadır.
Aynı zamanda yaşlılarda, çocuklarda, zihinsel engellilerde, mide bulantısı olan veya sıvı alımı/diyeti azaltılmış kişilerde görülen yutma problemini ortadan kaldırmaktadır. Dilaltından emilimin mukoza aracılığıyla başlatılıp daha kısa sürede etki göstermesi amaçlanmıştır. Dilaltı formu tabletlerin emilimi gastrointestinal yolla alınan konvansiyonel ilaçlara göre daha hızlıdır. Melatonin tabletlerin mide-bağırsak kanalından emilmek üzere ağızdan alındığında karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğraması , bağırsakta emilen melatonin bağırsağa ulaşana kadar olan süreçte besinlerle etkileşmesi nedeniyle biyoyararlanımı % 15 civarında olmaktadır. Melatoninin dil altı tablet formunun geliştirilmesiyle biyoyararlanımında artış, bu artışa bağlı olarak istenilen etki sağlanmaktadır.
Ürün Gazi Üniversitesi Teknopark ta yer alan, ortaklarından biri hocaların hocası emekli farmasötik teknolog Prof.Dr. Tanver Doğanay olan Fiberfarma tarafından geliştirilmiştir. Formülasyon geliştirme çalışmalarında minimum yardımcı madde kullanımı ile dilaltı tablet formülasyonu üzerinde çalışılmıştır. Dilaltından emilimin mukoza aracılığıyla başlatılıp daha kısa sürede etki göstermesi amaçlanmıştır. Çünkü mide- barsak kanalından emilmek üzere ağızdan alınan ve barsakta emilen melatonin Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizması ve barsakta emilme yerine kadar olan süreçte mide barsak muhteviyatı olan besinlerle etkileşmesi, onlara adsorbe olması nedeni ile biyoyararlanımı ancak %15 civarında olmaktadır. Melatoninin günlük alım dozu ABD’de 8mg, Avrupa ülkelerinde 5 mg olarak kabul edildiği halde Ülkemizde 3 mg’a müsaade edilmektedir. Çok düşük dozlu bir tablet olduğundan çok uygun bir formülasyon yapılması gerekiyordu, miktar tayini ve içerik tekdüzeliği analizleri low dose tabletlerde çok önemlidir.
Ürünün bir diğer özelliği uyku siklusunda önemli bir yere sahip olan B6 vitaminini 10 mg dozda içermesidir. Dil altı tableti olmasına rağmen tatlandırıcı içermemesi özellikle geriatri ve diyabet hastalarında hasta uyumu açısından avantaj sağlamaktadır.
Her bir kutuda 120 tablet içermesi hastaya fiyat avantajı olarak yansımaktadır.